镇静剂类药物理化性质（二）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

(3)吩噻嗪类

吩噻嗪类镇静剂具有吩噻嗪(硫氮杂蔥)母核结构，母核上氮原子含脂氨基侧链，具有一些相同的化学性质，例如：①含S、N的三环共轭的大π体系，s、N与苯环形成p-π共轭，具有紫外吸收光谱特征，对光敏感，由于不同的取代基对母核的效应不同，吩噻嗪类药的吸收光谱具有一定的差异性；②硫氮杂蒽环上S和N都是电子给予体，具有还原性，易氧化变红色；③硫氮杂蒽环上硫原子有两对孤对电子，易与金属离子络合呈色；④吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱，侧链上脂氨基碱性较强。按侧链结构不同，又可分为两类：丙氨基类(如氯丙嗪、乙酰丙嗪、异丙嗪等)和哌嗪类(如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等)。常用吩噻嗪类药物理化性质见表13-3。

表13-3 常用吩噻嗪类药物理化性质

(4)丁酰苯类

在研究中枢镇痛药哌替啶的衍生物过程中,人们发现哌替啶的哌啶环上的N-甲基为某一类特定基团取代之后，分子产生较强的抗精神分裂作用，由此人们发现了第一个丁酰苯类药物-氟哌啶醇，此后以氟哌啶醇为先导化合物又经过结构改造优化出更多其他药物。常用丁酰苯类药物理化性质见表13-4。

表13-4 常用丁酰苯类药物理化性质

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