吡唑酮类药物理化性质与用途

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

吡唑酮类(pyrazolonderivatives)药物包括安替比林( antipyrine)、氨基比林(aminopyrine)、安乃近(analgin)、异丙安替比林(isopropylantipyrine)、 保泰松(phenylbutazone)、羟布宗(oxyphenb-utazone)、戊烯保泰松(feprazone)等，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。早在1884年，安替比林即已问世，被用作解热镇痛和抗炎药，几年后又合成氨基比林，1911年将氨基比林与亚硫酸钠反应合成了安乃近，1931年Hoffmann-LaRoche合成了异丙安替比林，1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松。但由于安替比林、氨基比林可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等不良反应，具有较强的毒副作用，已被淘汰。目前，临床上使用的吡唑酮类药物主要有安乃近、保泰松、羟布宗、异丙安替比林等，且仅用其与其他药物配伍的复方制剂。

14.1.1 理化性质与用途

14.1.1.1 理化性质

吡唑酮类药物中，氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗等都是安替比林的衍生物，基本结构是苯胺侧链延长的环状化合物(吡唑酮)，根据吡唑环上羰基与氢的位置不同，而呈酸性或碱性。氨基比林、安替比林和安乃近代谢物显碱性；保泰松、羟布宗由于吡唑环的3，5-二羰基增强了4位上的氢，而呈酸性。本类药物通用结构见图14-1，相关理化特性见表14-1。

图14-1 吡唑酮类药物的通用结构

表14-1 吡唑酮类药物及其代谢物理化性质

14.1.1.2 用途

吡唑酮类药物能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体膜，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。安乃近具有较显著的解热作用和较强的镇痛作用，最大优点是水溶性好可以制成注射剂，对顽固性发热有效，解热、镇痛作用较氨基比林快而强，目前仍是临床上主要使用的药物之一。安乃近一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热，主要以单方和复方制剂用于马、牛、猪骨骼肌肉等运动系统炎症。保泰松的适应症主要是犬和马的骨关节炎、滑液囊炎、风湿和肌肉炎等。

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